건강한 50-75세의 자원자에게 매일 apixaban 5mg 2회 또는 rivaroxaban 20 mg 1회를 복용하게 하고 각각 andexanet을 bolus 또는 bolus와 2시간 지속 주입 두 부분으로 무작위 위약 대조 연구로 진행하였다. primary outcome은 항인자 Xa 활동의 평균 변화율 (%)이었다.
Apixaban 군에서 항인자 Xa 활성은 위약군(9명)이 21 % 감소한대 반해, andexanet bolus군 (24명)은 94 % 감소 하였다 (P <0.001); 또한 비결합 apixaban 농도는 1.9 ng/ml vs 9.3 ng/ml 감소하였고(P <0.001), 트롬빈 생성은 2~5분 내에 각각 11 % vs 100 %가 완전 회복되었다(P <0.001). Rivaroxaban 군에서는 항인자 Xa 활성은 위약군(14명)이 18 % 감소한대 반해, andexanet bolus군 (27명)은 92% 감소 하였다 (P <0.001); 또한 비결합 rivaroxaban 농도는 4.2 ng/ml vs 23.4 ng/ml 감소하였고(P <0.001), 트롬빈 생성은 2~5분 내에 각각 7 % vs 96 %가 완전 회복되었다(P <0.001). 이러한 효과는 andexanet가 bolus 및 2시간 지속 주입시에도 지속되었다. 참가자의 서브 그룹에서, D-dimer와 prothrombin fragments 1, 2수치의 일시적인 증가가 관찰되었는데, 이는 24-72시간 뒤에 소실 되었다. 심각한 이상 반응 또는 혈전 사건은 보고되지 않았다.
Andexanet은 고령의 건강한 참가자에서 임상적인 독성의 증거 없이, 투여 후 및 주입 기간 동안 수분 이내에 apixaban과 rivaroxaban의 항응고 활성을 반전시켰다.